化学制药工艺学/高等学校试用教材
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品牌: 计志忠
基本信息·出版社：化学工业出版社
·页码：209 页
·出版日期：1980年
·ISBN：750250429X
·条形码：9787502504298
·包装版本：1版
·装帧：平装
·开本：16
·正文语种：中文
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内容简介《化学制药工艺学》是化学制药专业的专业课教材。一至三章为总论部分，内容包括化学合成药物生产工艺原理，生产工艺路线的设计、选择、改革，以及药厂“三废”防治等。四至十章为各论。以对乙酰氨基酚、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄氨嘧啶、盐酸氯丙嗪、氢化可的松、磷酸氯喹、氯霉素等七个药物为代表，介绍合成药物的生产工艺。
《化学制药工艺学》还可供化工或药学等有关专业的师生参考，对从事化学制药专业的生产、科研、设计等的技术人员也有参考价值。
目录
第一章工艺路线的设计、选择与改革
第一节工艺路线的设计
一、利用类型反应法
二、利用倒推法
三、利用逐步综合法
四、仿照类似化合物的合成
第二节立体化学控制与不对称合成
一、光学异构体的拆分
二、不对称转化
三、不对称诱导
四、不对称合成
第三节工艺路线的选择
一、原辅材料供应
二、合成步骤、操作方法与收率
三、单元反应的次序安排
四、技术条件与设备要求
五、安全生产与环境保护
第四节工艺路线的改革和新反应、新技术的应用
一、相转移催化反应
二、微生物催化（酶催化）反应
三、固相酶技术
参考文献
第二章工艺研究和中试放大
第一节反应条件与影响因素
一、反应物的浓度与配料比
二、反应温度
三、压力
四、溶剂
五、催化剂
六、酸碱催化
七、原料、中间体的质量控制
八、反应终点的控制
九、设备因素
十、工艺研究中的几个问题
第二节中试放大与生产工艺规程
一、中试放大的研究内容
二、生产工艺规程
参考文献
第三章药厂“三废”的防治
第一节概述
一、我国环境保护和“三废”防治的方针政策
二、污染的控制标准和监察
三、“三废”的调查研究
四、药厂“三废”的特点及其处理
第二节“三废”的消除和减少
一、革新工艺
二、循环使用和合理套用
三、回收利用和综合利用
四、加强设备管理
第三节药厂“三废”的无害化处理
一、废水的处理
二、废气的处理
三、废渣的处理
参考文献
第四章对乙酰氨基酚（扑热息痛）的生产工艺原理
第一节合成路线及其选择
一、以对硝基苯酚钠为原料的路线
二、以苯酚为原料的路线
三、以硝基苯为原料的路线
第二节对氨基苯酚的生产工艺原理及其过程
一、以对硝基苯酚为原料的路线
二、以对亚硝基苯酚为原料的路线
第三节对乙酰氨基酚的生产工艺原理及其过程
第四节对乙酰氨基酚的生产工艺流程图
参考文献
第五章磺胺甲基异唑的生产工艺原理
第一节合成路线及其选择
一、磺胺钠盐与3一氯一5一甲基异唑的缩合
二、对氨基苯磺酰氯类化合物与3一氨基一5一甲基异嗯唑的缩合
第二节3一氨基一5一甲基异嚼唑的生产工艺原理及其过程
一、5一甲基异嗯唑一3一甲酰胺的制备
二、3一氨基一5一甲基异嗯唑的制备
第三节磺胺甲基异嚼唑的生产工艺原理及其过程
一、对乙酰氨基苯磺酰氯的制备
二、3一（对乙酰氨基苯磺酰胺基）一5一甲基异嗯唑的制备
三、磺胺甲基异-恶唑的制备
参考文献
第六章甲氧苄氨嘧啶的生产工艺原理
第一节合成路线及其选择
一、3，4，5一三甲氧基苯甲醛和3，4，5一三甲氧基氯苄的合成路线
二、甲氧苄氨嘧啶的合成路线
第二节以鞣酸为原料的生产工艺原理及其过程
一、3，4，5一三甲氧基苯甲酸甲酯的制备
二、3，4，5一三甲氧基苯甲酰肼的制备
三、3，4，5一三甲氧基苯甲醛的制备
四、2一甲氧甲基一3一（3，4，5一三甲氧基苯基）一丙烯腈（简称“单甲醚”）的1
五、甲氧苄氨嘧啶的制备
第三节以香兰醛为原料的生产工艺原理及其过程
一、5一溴香兰醛的制备
二、5一羟基香兰醛钠盐的制备
三、3，4，5一三甲氧基苯甲醛的制备
参考文献
第七章盐酸氯丙嗪的生产工艺原理
第一节合成路线及其选择
一、分别合成主环和侧链的路线
二、先合成主环而后逐步引入侧链的路线
三、先引入侧链而后再进行环合的路线
第二节2一氯吩噻嗪的生产工艺原理及其过程
一、3一氯一2，-羧基一二苯胺的制备
二、3一氯二苯胺的制备
三、2一氯吩噻嗪的制备
第三节N，N一二甲胺基一3一氯丙烷的生产工艺及其原理
一、N，N一二甲胺基丙醇的制备
二、N，N一二甲胺基一3一氯丙烷的制备
第四节盐酸氯丙嗪的生产工艺及其原理
一、氯丙嗪的制备
二、盐酸氯丙嗪的制备
参考文献
第八章氢化可的松的生产工艺原理
第一节合成路线及其选择
一、经可的松的合成路线
二、经化合物S（△‘一娠烯一17a、21一二醇一3，20一二酮）的合成路线
第二节生产工艺原理及其过程
一、△娠二烯一3伊醇一20一酮一3一醋酸酯（简称双烯醇酮醋酸酯）的制备
二、16a，17口一环氧黄体酮的制备
三、17a一羟基黄体酮的制备
四、化合物S（△‘-娠烯一17a，21一二醇一3，20一二酮）的制备
五、氢化可的松的制备
六、由表皮质醇制备醋酸可的松
参考文献
第九章磷酸氯喹的生产工艺原理
第一节合成路线及其选择
一、二氯喹啉的合成路线
二、N-（4一氨基戊基）一二乙胺的合成路线
第二节二氯喹啉的生产工艺原理及其过程
一、原甲酸三乙酯的制备
二、间氯苯胺基甲叉丙二酸二乙酯的制备
三、7一氯一4一羟基一3一喹啉甲酸乙酯的制备
四、7一氯一4一羟基一3一喹啉甲酸的制备
五、7一氯一4一羟基喹啉的制备
六、二氯喹啉的制备
第三节N-（4一氨基戊基）一二乙胺的生产工艺原理及其过程
一、R-乙酰正丙醇的制备
二、5一溴代戊酮一2的制备
三、二乙胺基戊酮一2的制备
四、N一（4一氨基戊基）一二乙胺的制备
第四节磷酸氯喹的生产工艺原理及其过程
一、氯喹的制备
二、磷酸氯喹的制备
参考文献
第十章氯霉素的生产工艺原理
第一节合成路线及其选择
一、以具有苯甲基结构的化合物为原料的路线
二、以具有苯乙基结构的化合物为原料的路线
第二节对硝基苯乙酮的生产工艺原理及其过程
一、对硝基乙苯的制备
二、对硝基苯乙酮的制备
第三节对硝基一a一乙酰胺基-p羟基苯丙酮的生产工艺原理及其过程
一、对硝基一a一澳代苯乙酮的制备
二、对硝基一a一澳代苯乙酮六次甲基四胺盐的制备
三、对硝基一a一氨基苯乙酮盐酸盐的制备
四、对硝基一a一乙酰胺基苯乙酮的制备
五、对硝基一a一乙酰胺基一伊羟基苯丙酮的制备
第四节氯霉素的生产工艺原理及其过程
一、DL-苏型一1一对硝基苯基一2一氨基一1，3一丙二醇的制备
二、DL一苏型一1一对硝基苯基一2一氨基一1，3一丙二醇的拆分
三、二氯乙酸甲酯的制备
四、氯霉素的制备
第五节综合利用与“三废”处理
一、邻硝基乙苯的利用
二、L一（+）一1一对硝基苯基一2一氨基一1，3一丙二醇（右旋“氨基醇”）的利用
三、异丙醇铝一异丙醇还原后水解母液的利用
四、硝基化合物废水的处理
五、含氰废水的处理
参考文献
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序言化学制药工艺学是研究化学合成药物的合成路线、工艺原理和工业生产过程，实现生产过程的最优化的一门科学。它综合应用有机化学、分析化学、物理化学、药物化学、药物合成反应、制药化工过程及设备等课程的专门知识。化学制药工艺学与其他化学、化工学科有着密切的关系，特别是天然药物化学、染料化学、农药化学及其生产工艺学。同时，它与医学、生物学也有不可分割的联系。
通过本课程的学习，使学生掌握有关化学制药生产中工艺路线的设计、选择和改革，工艺条件的研究，中试放大及“三废”防治等方面的专业知识，包括：（1）根据原辅材料的供应情况和设备条件，从工业生产的角度，因地制宜地设计或选择工艺路线；（2）应用化学合成原理，结合医药生产特点进行工艺研究，为现代化生产提供设计依据；（3）熟悉安全生产、劳动保护、“三废”防治等一般知识。
化学合成药物生产工艺的研究开始以前，首先要对遴选的药物进行周密的调查研究，如药理作用、临床疗效、药物特性和已有的合成路线等，写出调查报告；在详细占有资料的基础上进行充分的分析研究，发挥独立思考能力，创造性地进行工艺路线的设计、选择、革新以及工艺条件研究等各方面的设想，制订出研究工作的方案。然后开展实验室工艺研究：考查化学单元反应及其次序，各步的操作方法及收率，新材料、新反应、新技术的应用情况；考查工艺技术条件、设备要求、劳动保护、安全生产和“三废”防治，以及对经济效果的初步估算等。在实验室工艺研究中，要求初步弄清各步化学反应规律，并不断把所得的数据进行分析、整理和对比，圆满地完成方案中的各项工作指标，改进和发展研究工作方案中所拟订的各项具体内容，最后写出实验室工艺研究总结，为中试放大做好准备。中试放大是确定药物生产工艺的最后一个环节，即把实验室中所选择和确定的工艺路线和工艺条件进行工业化生产的考察，为生产车间的设计、施工安装，“三废”防治，制订产品质量和工艺操作规程以及中间体控制方法等提供数据和资料。在车间试生产若干批号后，最后制订出该药物的生产工艺规程。
化学合成药物的发展已有一百多年历史。自20世纪30年代磺胺药物问世以来，发展更为迅速。各种类型的化学治疗药物不断涌现。40年代抗菌素出现，50年代激素类药物的应用和60年代半合成抗菌素的发展，以及70年代新有机合成试剂、新技术、新反应的应用，促进了复杂的天然药物的合成，使合成药物的品种和产量迅速增长，生产规模日益扩大。在一些工业发达的国家中，合成药物的产值在化学工业中所占比重大体为化学工业各类产品中的第二位或第三位；年产万吨以上的化学合成药物也已出现；目前世界上，用化学合成法制备的药物，据不完全的统计已达三千余种。
近年来医药工业发展的特点为：高效、特效、速效、低毒药物品种不断增长，适合某些医疗需要的长效和短效药物也受到重视；由于采用新原料、新技术、新装备，特别是自动分析仪器和电子计算机的应用，大大提高了机械化和自动化程度，因而劳动生产率也不断提高。“三废”防治得到应有的重视，正朝着“无害化”生产的方向大步迈进；生产所需要的原辅材料的新来源以及与生产密切配合的分析测试和自控技术进展也很迅速。
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