用于降压治疗的钙拮抗剂有哪些?
目前较常用较安全的有:非洛地平缓释片(Felodipine,Plendil,波依定5mg#10)5~10mg。每日一次;硝苯地平控释片(拜新同)30mg,每日一次也有国产的硝苯地平缓释片20mg一片,须每日2次服用;氨氯地平(Amlodipine,Norvasc络活喜5mg#7)5~10mg,每日一次;拉西地平(Lacidipine,Lacipil,乐息平2mg-4mg#7, 司乐平4mg#15)4~6mg,每日一次;维拉帕米缓释片120~240mg,每日一次;地尔硫卓缓释片90~180mg,每日2次。一般情况下也可使用硝苯地平或尼群地平普通片剂10mg,每日2~3次。慎用硝苯地平速效胶囊。另外强调,硝苯地平片以往在血压显著升高时往往是嚼碎舌下含服,这种方法确实可以使血压有较明显的降低,但由于造成血压的剧烈波动同时明显增快心率使死亡率不降反增,也增加急性心肌梗死的机会,所以美国FDA早就禁止如此使用了。
虽然用于临床的钙拮抗剂已达数十种,但比较常用的有硝苯吡啶、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、心可定、异搏定等,其中硝苯吡啶、尼群地平、尼索地平等主要用降压治疗。
硝苯吡啶又叫心痛定,是目前临床上最常用于治疗心血管疾病和其他许多疾病的钙拮抗剂。它舒张血管作用较强,降压作用迅速而确切,对心脑血管有保护作用,能减少并发症,且安全性高,广泛用于治疗高血压病。
硝苯吡啶为短效制剂,需每日3次,每次10mg。最近治疗高血压采用硝苯吡啶缓释剂,每日1~ 2次,每次20mg;或用硝苯吡啶的控释剂(商品名拜心痛),每日1次,每日30mg,即能维持有效的降压作用在24小时以上。
尼群地平是第二代钙拮抗剂,它的作用与硝苯吡啶相似,主要是降低周围动脉阻力,而且不影响心脏功能。它与β受体阻滞剂合用,对治疗体循环阻力过高特别有效,并适用于低肾素性高血压的治疗。常用剂量,每日30~40mg,1次或分2次口服。
尼索地平也是第二代钙拮抗剂,结构与硝苯吡啶相似,但舒张平滑肌的作用是硝苯吡啶的4 ~10倍,而对心肌抑制作用要小得多。此外,尼索地平是治疗冠状动脉痉挛作用最强的药物,常用剂量为每日10~20mg,分2次服。