药学实验室技术系列药物合成路线设计
分类: 图书,医学,药学,药学理论,
作者： 李旭琴 主编
出 版 社： 化学工业出版社
出版时间： 2009-4-1字数：版次： 1页数： 239印刷时间：开本： 16开印次：纸张：I S B N ： 9787122042835包装： 平装内容简介
本书为“药学实验室技术系列”中的分册之一，是关于药物设计与合成的一本实用性很强的专业书。全书共9章，兼顾基础性与系统性，并及时反映近期研究成果。本书主要以药物设计的原理为理论基础，以目前上市或正在临床研究的药物为例，按照药物的不同化学类型分类来说明药物设计与合成的方法。
本书可作为各高等院校相关专业学生的教学参考用书，也可供从事相关专业的生产、开发、科研技术人员阅读、参考。
目录
第1部分 概述
第1章 绪论
1.1 药物化学和药物设计学定义
1.2 药物化学的发展
参考文献
第2章 药物设计原理
2.1 药物设计的基本原理
2.1.1 前药设计
2.1.2 软药设计
2.1.3 生物电子等排
2.1.4 代谢拮抗
2.1.5 构效关系以及定量构效关系
2.1.6 Lipinski五规则
2.2 药物设计常用技术
2.2.1 计算机辅助药物设计在新药研究中的应用
2.2.2 组合化学在新药研究中的应用
2.2.3 高通量筛选技术在新药研究中的应用
参考文献
第2部分 各论
第3章 多肽药物的合成路线设计
3.1 多肽药物的结构特征及分类
3.2 肽类药物设计的原则及方法
3.2.1 多肽合成基本原则
3.2.2 氨基酸的保护方法
3.3 肽键形成的方法
3.3.1 缩合剂法
3.3.2 混合酸酐法
3.3.3 活化酯法
3.3.4 叠氮法
3.3.5 N-羧基内酸酐(NCA)法
3.4 多肽药物合成路线设计
3.4.1 Gly-Lys-Gly的合成
3.4.2 环肽的合成
3.4.3 京都啡肽缀合物的合成
3.4.4 缩宫素的合成
3.4.5 17肽胃泌素的合成
参考文献
第4章 核酸类药物的合成路线设计
4.1 核酸化学简介
4.2 核苷的合成
4.2.1 核苷的合成方法
4.2.2 阿巴卡韦的合成
4.2.3 阿德福韦酯的合成
4.2.4 阿昔洛韦的合成及改进
4.2.5 恩曲他滨的合成
4.2.6 拉米夫定及其类似物的合成
4.2.7 齐多夫定的合成方法及改进
4.2.8 去羟肌苷的化学合成路线
4.2.9 司他夫定的合成
4.2.10 盐酸吉西他滨的合成
4.3 反义核酸药物的合成和纯化
4.3.1 ASODN药物的合成
4.3.2 ASODN药物的纯化
4.3.3 小结
参考文献
第5章 糖类药物的合成路线设计
5.1 引言
5.2 糖类的合成
5.2.1 糖苷键的合成
5.2.2 糖类的合成策略
5.2.3 糖类的组合合成
5.2.4 糖类的酶促合成
5.2.5 糖肽的合成
5.3 糖类药物的合成
5.3.1 糖类药物的概念
5.3.2 糖类药物的特点
5.3.3 糖类药物的分类
5.3.4 糖类药物合成举例
参考文献
第6章 杂环类药物的合成路线设计
第7章 天然产物的合成路线设计
第3部 分药物合成工艺的设计
第8章 药物合成工艺设计的原则
第9章 药物合成工艺的实例分析
书摘插图
第1章 绪论
1.1药物化学和药物设计学定义
药物（drug）是人类用于预防、治疗和诊断疾病，或者是调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学物质。
药物化学（medicinal chemistry）是合成化学药物，发明和发现新药，阐明药物的结构和性质，研究药物分子与机体生物大分子相互作用规律，总结药物构效关系，寻求新药途径和方法的一门综合学科。药物化学是药物学中一门强大的分支学科。
药物化学研究的范围包含着化学和生物学的内容。药物化学研究药物的化学结构特点、理化性质、稳定性，药物进入机体后的生物转化、生物效应、毒副作用，同时研究药物在机体中的作用靶点、与靶点的作用方式和构效关系等。
药物设计（drug design）是运用化学手段，构建具有生物学活性的新化学实体（new chemical entities，NCE）的过程。
药物设计有很多方法和途径，一般分为两个阶段：先导化合物的发现（lead discovery）和先导化合物的优化（lead optimization），这是两个相继进行，又相互关联、渗透、相辅相成的过程。先导化合物的发现为寻找最佳化合物提供了物质基础，先导化合物的优化是先导化合物的发展和深入。新药设计的思想和方法推动了近现代新药研究工作的发展。合理的药物设计大大减少了化合物合成和筛选的盲目性，提高了新药发现的命中率。
先导化合物（lead compound）是可以用于结构改造，进而能够获得预期生物学活性的化合物。先导化合物并不是可以临床应用的优良药物，可能具有药理学活性不高、与作用靶点结合特异性低、药代动力学性质不合理或者毒副作用较大等缺点。虽然不能作为药用，但是为先导化合物的优化提供了物质结构基础。
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